Небидо - Гормон мужских половых желез.
Лекарственный препарат Небидо относится к группе Андрогены, антиандрогены и их синтетические аналоги
Байер АГ (ГЕРМАНИЯ) - Небидо р-р д/в/м введ. 250 мг/мл , ЛС-001028 - 23.06.2010
Небидо
р-р д/в/м введ.
Байер АГ (ГЕРМАНИЯ)
Дозировка : 250 мг/мл
Инструкция по применению
Инъекция Небидо в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.
Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо не предназначен для детей и подростков.
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.
Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Производитель (Все стадии производства)
|
Байер
АГ
Mullerstrasse 178, 13353 Berlin, Germany
ГЕРМАНИЯ
|
— недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).
Гормон мужских половых желез. Обладает андрогенной активностью. Способствует формированию половых органов и развитию вторичных половых признаков у мужчин. При гипогонадизме различной этиологии экзогенный тестостерон восполняет дефицит эндогенного гормона. Тестостерон оказывает также анаболическое действие: стимулирует синтез белка в организме, ускоряет кальцификацию костей. Вызывает задержку в организме азота, калия, кальция, серы, фосфатов, а также натрия, хлора, воды. Стимулирует эритропоэз. У женщин тестостерон вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, функции яичников, молочных желез, атрофию эндометрия.
Всасывание
После в/м инъекции масляного раствора тестостерон ундеканоат постепенно высвобождается из депо и почти полностью расщепляется сывороточными эстеразами на тестостерон и ундекановую кислоту. Повышение сывороточных концентраций тестостерона относительно исходных показателей может определяться уже на следующий день после инъекции.
Распределение
В ходе двух отдельных исследований средние Cmax тестостерона, составляющие 24 нмоль/л и 45 нмоль/л, определялись соответственно через 14 и 7 дней после однократной в/м инъекции тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом. В сыворотке мужчины связывание с белками (ГСПС и альбумином) составляет около 98%. Биологически активной считается только свободная фракция тестостерона. После в/в инфузии тестостерона пожилым мужчинам Vd составлял около 1 л/кг.
После повторных в/м инъекций тестостерона ундеканоата в дозе 1 г мужчинам с гипогонадизмом при интервале между инъекциями в 10 недель Css достигалась между 3 и 5 инъекциями. Средние значения максимальных Css и минимальных Css тестостерона составляли около 42 и 17 нмоль/л соответственно. T1/2 тестостерона составляет около 90 дней, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо.
Метаболизм
Тестостерон, образующийся из тестостерона ундеканоата в результате расщепления эфирной связи, метаболизируется и выводится из организма теми же путями, что и эндогенный тестостерон. Ундекановая кислота метаболизируется путем р-окисления так же, как и другие алифатические карбоновые кислоты.
Выведение
Тестостерон подвергается значительному метаболизму в печени и за ее пределами. После введения меченого тестостерона около 90% радиоактивности определяется в моче в виде глюкуронидных и сульфатных кислотных конъюгатов, а 6% после прохождения кишечно-печеночной циркуляции обнаруживается в кале. Определяемые в моче продукты включают андростерон и этиохоланолон.
Наиболее часто: акне, боль в месте введения.
В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedRA. Частота встречаемости определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100).
Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно - 422 пациента). Связь указанных нежелательных реакций с применением Небидо считается, по крайней мере, возможной.
Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с нежелательными реакциями по классификации MedRA, определенная на основе совокупных данных 6 клинических исследований, n=422 (100%)
Часто | Нечасто |
Со стороны крови и лимфатической системы | |
Полицитемия | Повышение гематокритаУвеличение количества эритроцитовПовышение уровня гемоглобина |
Со стороны иммунной системы | |
Гиперчувствительность | |
Со стороны обмена веществ и питания | |
Увеличение массы тела | Повышение аппетитаПовышение уровня гликозилированного гемоглобинаГиперхолестеринемияПовышение уровня триглицеридов в кровиПовышение уровня холестерина в крови |
Со стороны психики | |
ДепрессияНарушения в эмоциональной сфереБессонницаБеспокойствоАгрессивностьРаздражительность | |
Со стороны нервной системы | |
Головная больМигреньТремор | |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
Приливы | Нарушение функции сердечно-сосудистой системыГипертензияПовышение АДГоловокружение |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
БронхитСинуситКашельОдышкаХрапДисфония | |
Со стороны пищеварительной системы | |
ДиареяТошнота | |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
Отклонения функциональных тестов печени, в т.ч. повышение активности ACT | |
Со стороны кожи и подкожных тканей | |
Акне | АлопецияЭритемаСыпьПапулезная сыпьЗудСухость кожи |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |
АртралгияБоли в конечностяхМышечные спазмыМышечное напряжениеМиалгияСкелетно-мышечная ригидностьПовышение активности КФК в крови | |
Со стороны мочевыделительной системы | |
Уменьшение объема выделяемой мочиЗадержка мочиНарушение функции мочевыводящих путейНиктурияДизурия | |
Со стороны репродуктивной системы | |
Повышение уровня ПСАПатологические результаты обследования предстательной железыДоброкачественная гиперплазия предстательной железы | Интраэпителиальная неоплазия предстательной железыУплотнение предстательной железыПростатитНарушение функции предстательной железыУвеличение либидоСнижение либидоБоли в яичкахБоль в молочной железеУплотнение в молочной железеГинекомастияПовышение уровня эстрадиолаПовышение уровня свободного тестостерона в кровиПовышение уровня тестостерона в крови |
Общие реакции | |
Повышенная утомляемостьАстенияГипергидрозНочная потливость | |
Местные реакции | |
Боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения. |
Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редкие случаи (≥1/10 000 и <1/1000 инъекций) жировой микроэмболии легочной артерии.
После инъекций Небидо имеются сообщения об анафилактических реакциях.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон-содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек.
Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Рак молочной железы у мужчин, рак предстательной железы, нефротический синдром, беременность, лактация.
Небидо не применяют у женщин.
Клинические испытания Небидо с участием детей или подростков младше 18 лет до настоящего времени не проводились.
Использование тестостерона для лечения детей наряду с маскулинизацией может вызывать ускорение роста и созревания костной ткани, а также преждевременное замыкание зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению конечного роста. Возможно появление обыкновенных угрей
Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Противопоказан при опухолях печени в настоящее время или в анамнезе.
Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.
В случае передозировки специальных терапевтических мероприятий не требуется, за исключением временного прекращения терапии или снижения дозы.
При одновременном применении с препаратами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) возможно снижение активности тестостерона.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком легких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче.
При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания.
Аналоги в России
гель д/наружн. прим.:
10 мг/г
р-р д/в/м введ.:
250 мг/мл
р-р д/в/м введ.:
250 мг
р-р д/в/м введ.:
250 мг/мл
р-р д/в/м введ.:
10 мг/мл, 50 мг/мл
Аналоги во Франции
gel:
16,2 mg, 25 mg, 50 mg
solution injectable (IM):
250 mg
gel:
20 mg
solution injectable:
631,5 mg
capsule molle:
40 mg
comprimé muco-adhésif à libération prolongée:
30 mg