Инструкция по применению - Ондансетрон

Язык

- Русский

Ондансетрон

Ондансетрон - Противорвотный препарат центрального действия.

Лекарственный препарат Ондансетрон относится к группе Блокаторы серотониновых (5-HT3) рецепторов

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - A04AA01

Действующее вещество: Ондансетрон
Владельцы регистрационных удостоверений:

ООО "Гротекс" (Россия) - Ондансетрон р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл , ЛП-003525 - 24.03.2016

ОАО "Биосинтез" (Россия) - Ондансетрон р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл , ЛП-005134 - 23.10.2018

ЗАО ФармФирма "Сотекс" (Россия) - Ондансетрон р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл , ЛС-001020 - 16.12.2010

Показать все >>>

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ.

Ондансетрон  раствор ЗАО ФармФирма "Сотекс" (Россия)

ЗАО ФармФирма "Сотекс" (Россия)

Дозировка : 2 мг/мл

Инструкция по применению

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Стадии производства

Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")
141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12
Россия

Ондансетрон -Тева

таб., покр. плен. обол.

Ондансетрон -Тева таблетки Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)

Дозировка : 4 мг, 8 мг

Инструкция по применению

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Стадии производства

Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани
Pallagi ut. 13, Debrecen, 4042, Hungary
ВЕНГРИЯ

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ООО "Гротекс" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ОАО "Биосинтез" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

АО "Биохимик" (Россия)

Ондансетрон -РОНЦ

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ФГБНУ "РОНЦ им. Н.Н.Блохина" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ООО "Технология лекарств" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ООО "Атолл" (Россия)

Ондансетрон -Тева

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

Плива Хрватска д.о.о. (Хорватия)

Ондансетрон -Альтфарм

суппозитории ректальн. 2 мг/мл

ООО "Альтфарм" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ФКП "Армавирская биофабрика" (Россия)

Ондансетрон

таб., покр. плен. обол. 2 мг/мл

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (Россия)

Ондансетрон

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

АО "Новосибхимфарм" (Россия)

Ондансетрон -Эском

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ОАО Научно-производственный концерн "ЭСКОМ" (Россия)

Ондансетрон

таб., покр. плен. обол. 2 мг/мл

ОАО "Фармстандарт-Уфимский витаминный завод" (Россия)

Ондансетрон -ЛЭНС

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

АО "ВЕРОФАРМ" (Россия)

Ондансетрон -ЛЭНС

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ООО "ЛЭНС-Фарм" (Россия)

Ондансетрон -Ферейн

р-р д/в/в и в/м введ. 2 мг/мл

ЗАО "Брынцалов-А" (Россия)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • р-р д/в/в и в/м введ. : 2 мг/мл
  • таб., покр. плен. обол. : 4 мг, 8 мг
  • суппозитории ректальн. : 16 мг, 4 мг, 8 мг

Дозировка

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых доза препарата составляет 8-32 мг/сут.
При умеренно эметогенной химио- или радиотерапии - 8 мг в/в струйно медленно или в/м перед началом терапии.
При высоко эметогенной химиотерапии:
— 8 мг в/в медленно струйно перед началом терапии, а затем еще 2 в/в инъекции в дозе по 8 мг с интервалом 2-4 ч;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность препарата может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг фосфонатриевой соли дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24 ч от начала химио- или радиотерапии (как при применении высоко эметогенной, так и при умеренно эметогенной химиотерапии), рекомендуется продолжать применение препарата в виде таблеток.
Детям старше 2 лет препарат назначают в/в в дозе 5 мг/м2 поверхности тела непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом препарата внутрь в дозе 4 мг через 12 ч. После окончания курса химотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь в дозе 4 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Для предупреждения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде взрослым препарат вводят в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно медленно в начале наркоза.
Для лечения возникшей тошноты или рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение препарата в дозе 4 мг.
В/м в одно и тоже место препарат может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают только парентерально в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначают в/в медленно в дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
У пациентов с нарушениями функции печени клиренс ондансетрона значительно снижается, а T1/2 увеличивается, поэтому применение препарата в дозах более 8 мг/сут не рекомендуется.
У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.
Правила приготовления раствора для инъекций
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
— 0.9% раствор натрия хлорида;
— 5% раствор декстрозы;
— раствор Рингера;
— раствор 0.3% калия хлорида и 0.9% натрия хлорида;
— раствор 0.3% калия хлорида и 5% декстрозы.

Показания к применению

— предупреждение и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;

— предупреждение и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Фармакодинамика

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Показать все

Дополнительная информация о фармакодинамике препарата

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax - 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax - 10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показать все

Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Ондансетрон в зависимости от пути введения

После внутримышечного введения ТCmax-10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. После парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.

У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание

После ректального введения ондансетрон определяется в плазме через 15-60 мин. Концентрация активного вещества увеличивается линейно, Cmax достигается примерно через 6 ч и составляет 20-30 нг/мл. Абсолютная биодоступность при ректальном введении составляет приблизительно 60%. Снижение концентрации в плазме происходит с меньшей скоростью, чем после приема внутрь (вследствие продолжающегося всасывания).

Выведение

T1/2 - 6 ч.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по системам органов.

Иммунная система: реакции немедленной гиперчувствительности (в том числе тяжелые, вплоть до анафилаксии)

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.

Нервная система: головная боль; экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судороги; головокружение в период быстрого внутривенного введения препарата, дискинезия.

Нарушения зрения: преходящие зрительные нарушения (затуманенное зрение), в основном в период внутривенного введения; проходящая слепота, в основном в период внутривенного использования. В большинстве случаев слепоты она проходит в течение 20 минут.

Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение жара или «прилив» крови; аритмии, боль в грудной клетке (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны дыхательной системы: икота.

Со стороны пищеварительной системы: запор; в единичных случаях - бессимптомное повышение печеночных проб.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— детский возраст;

— повышенная чувствительность к ондансетрону или любому другому компоненту препарата.

Беременность и Лактация

В связи с отсутствием клинических данных о безопасности, прием ондансетрона при беременности и в период трудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

При нарушении функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек и пожилых пациентов не требуется изменения суточной дозы и частоты введения препарата.

Применение препарата при нарушении функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.

Передозировка

Симптомы: развитие побочных действий в более выраженной форме. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона,

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто назначаемых в комбинации с ним.

Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2). Угнетение или снижение активности одного из изоферментов обычно в норме компенсируется другими, в связи с чем значимое снижение общего клиренса ондансетрона маловероятно. Тем не менее, требуется осторожность при совместном применении:

— с индукторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

— с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.

Особые указания

У пациентов, получавших предшествующее лечение другими селективными антагонистами 5НТ3-рецепторов, сопровождавшееся реакциями повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона-Лэнс также возможны реакции повышенной чувствительности.

Поскольку ондансетрон вызывает запор, пациентам с симптомами кишечной непроходимости после применения препарата требуется регулярное наблюдение.

Использование в педиатрии

Безопасность применения препарата у детей в возрасте до 2 лет не установлена, поэтому применение Ондансетрона-Лэнс у данной категории пациентов противопоказано.






Аналоги препарата Ондансетрон имеющие идентичный состав

Аналоги в России

  • таб., покр. плен. обол.:

    4 мг, 8 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

Зофран
  • сироп:

    4 мг|5 мл

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

  • суппозитории ректальн.:

    16 мг

  • таб. лиофилизир.:

    4 мг, 8 мг

  • таб.:

    4 мг, 8 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

Латран
  • таб., покр. плен. обол.:

    4 мг

  • р-р д/в/в и в/м введ.:

    2 мг/мл

  • таб., покр. плен. обол.:

    4 мг, 8 мг

Аналоги во Франции

  • comprimé pelliculé:

    4,00 mg, 8 mg

  • solution injectable:

    2,00 mg

  • sirop:

    4 mg

  • lyophilisat oral:

    4,0000 mg, 8,000 mg

  • suppositoire pour l'administration rectale:

    16 mg

  • comprimé pelliculé:

    4 mg, 4,00 mg, 8 mg, 8,00 mg

  • solution injectable:

    2 mg, 2,00 mg

  • comprimé orodispersible:

    4 mg, 4,0 mg, 4,00 mg, 8 mg, 8,0 mg, 8,00 mg

  • solution pour perfusion:

    2 mg

  • solution injectable (IV):

    2 mg, 2,0 mg

  • comprimé orodispersible:

    8 mg

  • film orodispersible:

    4 mg, 8 mg

  • comprimé pelliculé:

    4,00 mg, 8 mg

  • solution injectable:

    4 mg, 8 mg

  • sirop:

    4 mg

  • solution injectable (IV):

    2 mg

  • lyophilisat oral:

    4,0000 mg, 8,000 mg

  • suppositoire pour l'administration rectale:

    16 mg