Le mode d'action de la bétahistine est partiellement connu. La bétahistine a une très forte affinité en tant qu'antagoniste pour les récepteurs H3 de l'histamine et une faible affinité en tant qu'agoniste pour les récepteurs H1 de l'histamine.
Le mécanisme d'action anti-émétique, en cas de mal des transports et en cas de vertiges de la méclozine, n'est pas complètement élucidé mais probablement lié à son activité centrale anticholinergique et à son action dépressive sur le système nerveux central..
La liste des médicaments appartenant au groupe H81.1 Vertige bénin paroxystique: