LEDERFOLINE - L'acide folinique est l'état réduit ou tétra-hydrogéné de l'acide folique.
Le médicament LEDERFOLINE appartient au groupe appelés Antidotes. Chélateurs. Préparations radioprotectrices
Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - V03AF03
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE) - Lederfoline comprimé 15 mg , 1988-10-21
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE) - Lederfoline comprimé 25 mg , 1990-09-17
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE) - Lederfoline comprimé 5 mg , 1987-11-24
Lederfoline 15 mg
comprimé 5 mg
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Lederfoline 25 mg
comprimé 5 mg
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Lederfoline 5 mg
comprimé 5 mg
PFIZER HOLDING FRANCE (FRANCE)
Posologies recommandées de | ||||
Niveau de toxicité | Neutrophiles | Plaquettes | Trimétrexate | Acide folinique (dl) |
1 | > 1 000/m3 | > 75 000/mm3 | 45 mg/m² une fois par jour | 20 mg/m² toutes les 6 heures |
2 | 750 à 1 000/mm3 | 50 000 à 75 000/mm3 | 45 mg/m² une fois par jour | 40 mg/m² toutes les 6 heures |
3 | 500 à 749 /mm3 | 25 000 à 50 000/mm3 | 22 mg/m2 une fois par jour | 40 mg/m² toutes les 6 heures |
4 | < 500/mm3 | < 25 000/mm3 | Jour 1 à 9 arrêt Jour 10 à 21, interrompre le traitement pendant 96 heures1 | 40 mg/m² toutes les 6 heures |
Correction de l'hématotoxicité induite par un traitement par triméthoprime ou salazopyrine.
Remarque : lors d'un traitement par triméthoprime au long cours dans le cadre de la prophylaxie de la pneumonie à Pneumocystis Carinii, l'administration préventive d'acide folinique n'est pas recommandée.
Prévention et correction de l'hématoxicité induite par un traitement par pyriméthamine au long cours ou à fortes doses.
Prévention et correction des accidents toxiques provoqués par le trimétrexate dans le traitement de la pneumonie à Pneumocystis Carinii modérée à sévère chez les patients atteints du syndrome d'immunodéficience acquise.
Prévention et correction des accidents toxiques provoqués par méthotrexate dans le traitement des leucémies et des tumeurs malignes.
L'acide folinique est l'état réduit ou tétra-hydrogéné de l'acide folique. Il constitue le co-facteur de la thymidylate synthétase, enzyme clef de la synthèse de l'ADN.
C'est un antagoniste biochimique des agents antifoliques tels que le méthotrexate (dont il est l'inhibiteur spécifique) mais aussi de la pyriméthamine et dans une moindre mesure de la salazopyrine et du triméthoprime.
L'acide folinique est absorbé en quasi-totalité dans le tractus gastro-intestinal, où il est déjà métabolisé en 5 méthyl-tétrahydrofolate, métabolite actif. Le foie poursuit ensuite le métabolisme de l'acide folinique non biotransformé dans la lumière intestinale et l'effet de premier passage hépatique est estimé à 90%.
Les concentrations plasmatiques, exprimées en folates totaux, sont équivalentes entre la voie orale et la voie parentérale, tant que les doses sont faibles. Au-delà de 50 mg d'acide folinique, l'absorption digestive diminue, conséquence d'une saturation du mécanisme de transport actif des folates : la biodisponibilité absolue est alors d'environ 70 à 75 %.
La concentration plasmatique maximale de 5 méthyl-tétrahydrofolate est obtenue 2 à 3 heures après prise orale. Sa demi-vie d'élimination est de 6 à 7 heures et l'excrétion est rénale, sous forme de métabolites inactifs 5 et 10 formyl-tétrahydrofolates.
De très rares réactions d'hypersensibilité (urticaire, dème de Quincke et choc anaphylactoide ou anaphylactique) ont été rapportées.
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Anémie pernicieuse ou autres anémies dues à une carence en vitamine B12.
A utiliser avec prudence chez la femme enceinte ou qui allaite, faute de données cliniques exploitables.
L'acide folinique est atoxique: aucun surdosage n'a été observé, y compris lors de l'administration de très fortes doses. En effet, la dose nécessaire à l'organisme est seule utilisée, l'excédent est éliminé.
Associations faisant l'objet de précautions d'emploi
+ Phénobarbital, phénytoïne, primidone
Diminution des concentrations plasmatiques des antiépileptiques inducteurs enzymatiques, par augmentation de leur métabolisme hépatique dont les folates représentent un des cofacteurs. Surveillance clinique, éventuellement des concentrations plasmatiques, et adaptation, s'il y a lieu, de la posologie de l'antiépileptique pendant la supplémentation folique et après son arrêt.
Associations à prendre en compte+ 5 fluoro-uracile
Potentialisation des effets, à la fois cytostatiques et indésirables, du 5 fluoro-uracile.
Mises en garde spéciales
De nombreux médicaments cytotoxiques inhibiteurs de la synthèse de l'ADN peuvent entraîner une macrocytose qui ne relève pas d'un traitement par acide folinique.
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).
Précautions d'emploi
Chez les sujets âgés ou les sujets à fonction rénale altérée, le rapport bénéfice/risque de l'administration de méthotrexate doit être réévalué régulièrement. Une surveillance de l'élimination du méthotrexate par les paramètres pharmacocinétiques est indispensable.
Dans le cadre de la prévention des accidents toxiques provoqués par le méthotrexate, la survenue de vomissements doit impérativement faire reprendre une hydratation et une administration parentérale d'acide folinique.
Ce médicament étant un antagoniste du méthotrexate, il ne doit pas être administré en même temps sauf dans le cas de protocoles particuliers.
Analogues en Russie
р-р д/инъекц.:
3 мг/мл
р-р д/инфузий:
100 мг/10 мл, 30 мг/3 мл
капсулы:
15 мг
р-р д/в/в и в/м введ.:
10 мг/мл, 3 мг/мл
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.:
50 мг
р-р д/в/в и в/м введ.:
10 мг/мл, 5 мг/мл
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введ.:
10 мг, 25 мг, 30 мг, 50 мг, 3 мг
р-р д/в/в введ.:
50 мг/мл
Analogues en France
solution injectable:
25 mg
solution injectable:
100 mg, 175,00 mg, 25,00 mg, 50,00 mg
solution injectable:
10 mg, 2,5 mg, 5 mg
solution pour perfusion:
10 mg
poudre pour solution injectable (IV):
100 mg, 200 mg, 350 mg
lyophilisat pour préparation injectable:
100 mg, 200 mg, 350 mg, 50 mg
solution injectable (IM - IV):
25 mg, 5 mg
poudre pour solution injectable (IM - IV):
50 mg
gélule:
25 mg, 5 mg
comprimé:
15 mg, 25 mg, 5 mg
solution injectable:
10 mg