Инструкция по применению - ORELOX

Инфекции дыхательных путей и лор-органов (тонзиллит, синусит, средний отит, ларингит, фарингит, бронхит, пневмония, в т.ч. обострение хронической, особенно у лиц злоупотребляющих алкоголем, курением, старше 65 лет), острая гонорея (уретральная, цервикальная), аноректальные инфекции у женщин, инфекции кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей (цистит).

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и K), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Используется в виде цефподоксима проксетила (пролекарство). Последний

всасывается из ЖКТ и деэстерифицируется, образуя цефподоксим. После приема внутрь до еды 100мг

всасывается 50%, C_max— 1,4мкг/мл. Прием пищи увеличивает C_max,

но не время ее достижения (T_max) при назначении таблеток, и T_max, но не C_max

при использовании суспензии. Связывается с белками крови (20–30%). T_max

— 2–3 ч, проникает в ткани в т.ч. миндалины, легкие и жидкости, создавая в них

концентрацию, превышающую МПК₅₀ для большинства микроорганизмов. T_1/2

— 2,09–2,84ч. Около 30–35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12

ч. При нарушении функции почек экскреция снижается: если Cl креатинина 50–80мл/мин, то

Т_1/2 составляет 3,5ч, 30–49мл/мин— 5,9ч, 5–29

мл/мин— 9,8ч.

При стандартном 3-часовом сеансе гемодиализа из организма удаляется 23% дозы. У

больных с циррозом печени несколько уменьшается всасывание.

Диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гипосаливация, нарушение вкуса, снижение аппетита, метеоризм, кандидоз, псевдомембранозный колит, кровотечение из прямой кишки, понос с кровью, язвенный колит, печеночная недостаточность, головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, беспокойство, бессонница, гипертермия, кошмары, шум в ушах, боль за грудиной, гипотензия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы, мочевины и креатинина крови, нарушение менструального цикла, носовое кровотечение, грибковые поражения кожи и слизистых оболочек, сыпь, шелушение кожи, зуд, синдром Стивенса— Джонсона, токсический эпидермальный некроз, экссудативная эритема, обострение акне, анафилактический шок.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам и бета-лактамным антибиотикам), беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 12 лет).

Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК ниже 40 мл/мин) разовую дозу уменьшают вдвое.

Симптомы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.

Лечение: гемодиализ или перитонеальный диализ, особенно при нарушении функции почек.

Блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов (ранитидин, циметидин и др.) и антацидные препараты (алюминия гидроокись и натрия бикарбонат) снижают полноту (но не скорость) всасывания и C_max на 27–32%. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают интенсивность абсорбции и время достижения C_max (на 47%). Пробенецид угнетает почечную экскрецию, повышает AUC на 37%, C_max на— 20%. Петлевые диуретики (фуросемид и др.) повышают (взаимно) нефротоксичность.

При сочетании с нефротоксичными препаратами рекомендуется контролировать функцию почек. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза и суперинфекции (как правило при длительном назначении).

Возможно появление положительной реакции Кумбса.