Инструкция по применению - THEOSTAT

Язык

- Русский

THEOSTAT

THEOSTAT - Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина.

Лекарственный препарат THEOSTAT относится к группе Ингибиторы фосфодиэстеразы (диметилксантины)

По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - R03DA04

Действующее вещество: Теофиллин
Владельцы регистрационных удостоверений:

Пьер Фабр Медикамент (ФРАНЦИЯ) - Theostat таб. 100 mg , 1984-03-26

Пьер Фабр Медикамент (ФРАНЦИЯ) - Theostat таб. 200 mg , 1985-02-04

Пьер Фабр Медикамент (ФРАНЦИЯ) - Theostat таб. 300 mg , 1982-10-28


Theostat 100 mg A LIBERATION PROLONGEE

таб. 300 mg

Пьер Фабр Медикамент (ФРАНЦИЯ)

Theostat 200 mg A LIBERATION PROLONGEE

таб. 300 mg

Пьер Фабр Медикамент (ФРАНЦИЯ)

Theostat 300 mg A LIBERATION PROLONGEE

таб. 300 mg

Пьер Фабр Медикамент (ФРАНЦИЯ)







Формы выпуска и дозировка препарата

  • таб. : 100 mg, 200 mg, 300 mg

Показания к применению

Показания к применению - THEOSTAT при системном применении

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Фармакодинамика

Ингибитор фосфодиэстераз, производное пурина. Увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.

Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Фармакокинетика - THEOSTAT при приеме внутрь

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость (но не на степень) всасывания теофиллина, а также на его клиренс. При применении лекарственной формы обычной продолжительности действия Cmax в плазме достигается через 1-2 ч.

После в/м инъекции абсорбция медленная и неполная.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у детей - 1-5 ч, у курильщиков - 4-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, при ХОБЛ.

Побочные действия

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Беременность и Лактация

Категория действия на плод по FDA— C.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).

Применение препарата при нарушении функции печени

При тяжелых заболеваниях печени дозу теофиллина следует уменьшить.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте— метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах— бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости— гемоперфузия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким— углеводов— снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение— ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества— повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает— НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Особые указания

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20мкг/мл).






Аналоги препарата THEOSTAT имеющие идентичный состав

Аналоги в России

Теопэк
  • таб. пролонгир. действ.:

    100 мг, 200 мг, 300 мг

  • капс. ретард:

    200 мг, 350 мг

  • таб. пролонгир. действ.:

    100 мг, 200 мг, 300 мг

Аналоги во Франции

  • sirop:

    1,00 g

  • gélule à libération prolongée:

    100,00 mg, 200,00 mg, 300 mg, 50 mg

  • suppositoire pour l'administration rectale:

    0,35 g

  • gélule à libération prolongée:

    100 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg, 50 mg

  • gélule à libération prolongée:

    200,00 mg

  • comprimé:

    0,250 g