Инструкция по применению - Атимос

Профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Бронходилатирующий препарат, селективный агонист β₂-адренорецептеров с низким сродством к β₁-адренорецепторам. Механизм действия связан с активацией аденилатциклазы, что приводит к увеличению количества циклического АМФ (цАМФ), который вызывает активацию протеинкиназы А. Активированная протеинкиназа А ингибирует фосфорилирование ключевых протеинов, отвечающих за контроль тонуса гладкой мышцы. Повышение внутриклеточной концентрации цАМФ также приводит к подавлению выброса ионов кальция из депо. Совокупность этих процессов приводит к бронхолитическому эффекту.

Действие препарата наступает быстро и сохраняется длительное время. Формотерол эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином.

При ингаляционном введении возможно проглатывание около 90% активного вещества. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 65%. C_max достигается через 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы - 61-64%. T_1/2 - 2-3 ч. Метаболизируется преимущественно путем глюкуронизации. Выводится почками (70%) и через кишечник (30%). Почечный клиренс – 150 мл/мин.

При ингаляционном применении быстро всасывается, C_max достигается через 15 мин, концентрация активного вещества в легких после ингаляции с помощью турбухалера – 21-37%. Биодоступность – 46%. Связывание с белками плазмы – 50%. T_1/2 – 8 ч.

Возможно: головная боль, тошнота, сухость во рту, тремор.

Редко: судороги в мышцах, миалгии, тахикардии, головокружение, возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, нервозность, усиление бронхоспазма.

В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности (тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема), периферические отеки, изменение вкусовых ощущений.

— тахиаритмия;

— AV-блокада III степени;

— идиопатический субаортальный стеноз;

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— тиреотоксикоз;

— удлинение интервала QT (QT_c >0.44 сек);

— детский возраст до 6 лет;

— период грудного вскармливания;

— повышенная чувствительность к формотеролу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ИБС, обострении течения артериальной гипертензии, нарушении сердечного ритма, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при сахарном диабете, гиперплазии предстательной железы, глаукоме, беременности.

При беременности и в период лактации формотерол применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.

Не требуется специального подбора дозы пациентам с нарушениями функции почек при назначении рекомендованных доз препарата.

Не требуется специального подбора дозы пациентам с нарушениями функции печени при назначении рекомендованных доз препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, ощущение сердцебиения, тахикардия, желудочковая аритмия, пониженное/повышенное АД, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение: показано проведение симптоматической терапии, в тяжелых случаях - госпитализация. Может быть рассмотрено использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов при соблюдении чрезвычайной осторожности, т.к. эти средства способны вызвать бронхоспазм.

Антиаритмические средства I А класса (хинидин, дизопирамид, новокаинамид) и III класса (соталол, амиодарон), фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, эритромицин для в/в введения, пентамидин, сультоприд, ванкомицин, галофантрин, бепридил могут удлинять интервал QT и повышать риск желудочковой аритмии (в т.ч. аритмии типа "пируэт").

Одновременное применение других адренергических препаратов может привести к усугублению побочных эффектов Атимоса.

Одновременное лечение производными ксантинов, ГКС или диуретиками может усилить потенциальное гипокалиемическое действие бета₂-адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить риск возникновения случаев сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.

Бета-адреноблокаторы могут уменьшать действие Атимоса. Таким образом, не следует применять препарат одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением случаев крайней необходимости.

Из-за содержания небольшого количества этанола возможно проявление взаимодействия у пациентов с повышенной чувствительностью, принимающих дисульфирам или метронидазол.

Если требуется систематическое лечение ингаляционными адреномиметиками, пациенты с бронхиальной астмой должны получать систематическое противовоспалительное лечение. Следовательно, если назначено лечение Атимосом, следует оценить необходимость назначения противовоспалительной терапии.

Когда пациенты уже проходят данный курс лечения (ингаляционные или пероральные ГКС), его необходимо продолжить без каких-либо изменений, даже если наблюдается улучшение симптомов. Сохранение симптомов бронхиальной астмы или необходимость увеличения дозы Атимоса может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы и о необходимости пересмотра лечения.

Особая осторожность требуется при подборе дозы Атимоса для лечения пациентов с такими сопутствующими заболеваниями как ИБС, инфаркт миокарда, обострение течения артериальной гипертензии, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, гиперплазия предстательной железы, глаукома.

Вследствие гипергликемического действия бета₂-адреномиметиков у пациентов с сахарным диабетом необходимо дополнительно контролировать содержание глюкозы в крови.

Потенциально лечение бета₂-адреномиметиками может вызвать гипокалиемию. Данное действие может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, поэтому особую осторожность необходимо проявлять в отношении пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

В данных условиях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.

При применении Атимоса (так же как и при проведении другой ингаляционной терапии) возможно развитие парадоксального бронхоспазма. В этом случае следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Рекомендуется строго следовать рекомендуемому режиму дозирования, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, прежде всего, со стороны сердечно-сосудистой системы.

Атимос содержит небольшое количество этанола - менее чем 100 мг на 1 дозу.

Использование препарата не в лечебных целях расценивается как допинг: препарат вызывает допинговый эффект и дает положительную реакцию при допинг-тесте.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нежелательные эффекты, в случае их проявления, могут повлиять на способность к вождению автотранспорта или работе с механизмами.