Армодафинил стимулирует бодрствование, подобно симпатомиметическим агентам, включая амфетамин и метилфенидат, хотя его фармакологический профиль не идентичен таковому у симпатомиметических аминов. Армодафинил является непрямым агонистом дофаминовых рецепторов; он связывается in vitro с переносчиком дофамина и ингибирует обратный захват дофамина.
Психостимулирующее средство. По химическому строению сходен с фенамином, по сравнению с которым мезокарб менее токсичен, не обладает выраженной периферической адреностимулирующей активностью, сильнее действует на норадренергические, чем на допаминергические структуры мозга.
Увеличивает выброс моноаминов — особенно, катехоламинов норадреналина и дофамина — из синаптических щелей. При этом наблюдается увеличение уровней дофамина в полосатом теле и прилежащем ядре, норадреналина в гипоталамусе и вентролатеральном преоптическом ядре и серотонина в миндалевидном теле и коре лобных долей.