Инструкция по применению - PRODASONE

Контрацепция, особенно у женщин позднего репродуктивного возраста; неоперабельные, рецидивирующие и метастатические карциномы эндометрия и почки (дополнительная паллиативная терапия), гормонально-зависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Внутрь— вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, предменструальный синдром, вазомоторные симптомы в период менопаузы, эндометриоз, диагностика первичной и вторичной аменореи, профилактика и лечение остеопороза в постменопаузном периоде (в сочетании с эстрогенами и препаратами кальция), предупреждение изменений эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами в постменопаузе.

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Всасывание

После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. C_max в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.

Метаболизм

Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.

Выведение

Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T_1/2 составляет 6 недель.

Нарушения менструального цикла, тромбоэмболия, бессонница, раздражительность, сонливость, ощущение усталости, слабость, депрессия, головокружение, головная боль, отеки, тошнота, боли и дискомфорт в животе, болезненность молочных желез, галакторея, эрозии шейки матки, гирсутизм, алопеция, лихорадка, изменение массы тела, лунообразное лицо, остеопороз, крапивница, зуд, угревая сыпь, анафилаксия и анафилактоидные реакции.

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром или инсульт в анамнезе, заболевания печени, вагинальное кровотечение неуточненной этиологии, беременность, кормление грудью (прекращают).

Противопоказан при беременности.

Не влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве, при этом отрицательных явлений в развитии детей, получающих это молоко, не наблюдается.

С особой осторожностью медроксипрогестерон следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Лечение симптоматическое.

Аминоглутетимид уменьшает плазменную концентрацию и снижает эффективность.

Первый прием следует назначать только на 5 день нормальной менструации (гарантия отсутствия беременности). Необходимо использовать дополнительный метод контрацепции в течение 2 нед после первого введения. Каждые три месяца рекомендуется инъекция препарата (повышается надежность контрацепции). При появлении изменений цикла во время приема требуется консультация врача. При дисфункциональных маточных кровотечениях обязательно исключают рак матки и другие органические поражения. Подозрение на развитие тромбофилических состояний (тромбофлебит, цереброваскулярные нарушения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, почечный тромбоз) требует немедленной отмены. Необходима осторожность при эпилепсии, мигрени, астме, сердечной и почечной недостаточности, учитывая возможную задержку жидкости. С осторожностью назначают при сахарном диабете, депрессивных состояниях.

На фоне приема медроксипрогестерона возможно изменение результатов ряда лабораторных тестов (в т.ч. сульфабромофталеинового и других функциональных печеночных тестов)— снижение уровня стероидов в плазме и моче (прогестерон, эстрадиол, прегнандиол, тестостерон, кортизол), гонадотропинов, глобулина, связывающего половые гормоны, уровня T₃, повышение содержания протромбина, факторов VII, VIII, IX, X.