Agonist des recepteurs histaminiques Н3. Pitolysant se lie aux récepteurs H3 avec une forte affinité (Ki = 1 nM) et n'a pratiquement aucun effet sur les autres récepteurs de l'histamine (H1, H2 ou H4; Ki ≥ 10 μM).
La liste des médicaments appartenant au groupe agonists des recepteurs histaminiques Н3: