L'activité utérotonique puissante et sélective de la méthylergométrine résulte de son schéma d'action spécifique comme agoniste et antagoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques, dopaminergiques et alpha-adrénergiques. La méthylergométrine possède également une activité vasoconstrictrice artérielle liée à la stimulation des récepteurs sérotoninergiques et/ou alpha-adrénergiques.