Противоопухолевое средство с эстрогенной активностью. Проникая в ткань опухоли, фосфэстрол дефосфорилируется под действием кислой фосфатазы с образованием диэтилстильбэстрола, который оказывает цитостатическое действие, проявляющееся в угнетении аэробного гликолиза, митоза, роста и миграции опухолевых клеток.